Psychedelia.dk

Would you be so kind and provide a reference for the red-marked statements, plz? I'm not aware of any conclusive binding data for methaqualone (with respect to GABA-receptor subtypes resp. the detailed mechanism of action), but would be quite happy if there are any publications that I just missed.

_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _

My own findings in the literature, in short:
It was published that methaqualone (MMQ), as well as mecloqualone (i.e. MMQ with the tolyl-group replaced by an ortho-chloro-phenyl) were able to inhibit [3H]diazepam binding in vitro (ref [1]). In the same assay, GABA-binding to the receptors was not effected. It must be stressed that the authors did not make a difference between certain GABA-receptor subtypes.

Surprisingly, piriqualone (i.e. MMQ with the 2-methyl replaced by a pyridin-2-yl-vinyl-residue) enhanced [3H]diazepam-binding. Kinetic analysis pointed towards a competitive binding mode for MMQ, with respect to diazepam.

These findings were supported shortly after by cross-tolerance studies, were MMQ was shown to exhibit cross-tolerance for diazepam, but with lesser extend for pentobarbital, barbital and ethanol (ref [2]).

Further support for a benzodiazepine-competitive binding mode was established, using Ro 15-1788 as GABA-receptor probe:

Quote:
Methaqualone (Mtq; quaaludes or 'ludes) is a controlled substance, having a molecular structure related to the imidiazobenzodiazepine series of drugs, that has gained some notoriety recently due to its history of widespread abuse on the street. Users report experiencing peripheral paresthesia and transient numbness on body parts receiving dense cutaneous innervation (lips, fingertips, etc.). Since the receptive-field (RF)-sizes of many primary somatosensory (S1) cortical neurones are controlled by local, gamma-aminobutyric acid (GABA)-mediated inhibitory processes, we tested Mtq to see whether its clinical symptoms might have a basis in an action through central GABA-mediated synaptic processes. This report supports this contention and describes a likely pharmacological mechanism involved as one being related to the Ro 15-1788-sensitive benzodiazepine (Bzd) recognition site(s) of the GABA receptor complex.
Abstract of ref [3]
See also ref [4] for a structure of Ro 15-1788; the article is available free of charge.


Summary: Except for references without specification of action on certain GABA-receptor subtypes, there is no evidence on the detailed binding mode of MMQ, at least not to my knowledge. Neither are there any publications that discuss the mechanistic mode of action in further detail than the already mentioned ones.
The one thing that we know with relative certainty is that MMQ presumably binds to the same, or partially the same site as benzodiazepines. That's it.

If you know more, please share your data with me.

Regards, Murphy

Måske det er fordi det ikke er et særligt udbredt stof. Men kig på bluelight, som der også er linket til.

Adhoc, du lægger næsten op til en negativ ladet diskution når du svarer sådan der. Jeg respekterer dig og synes du kommer med de bedste svar på psychedelia for det meste, men somme tider som det der hvor du starter med at svare med "måske er det derfor", så synes jeg næsten det lyder som om du ikke prøver på at komme med et godt indlæg men mere svarer flabet på mit indlæg.
No offense, og jeg svarer gerne igen på dit indlæg uden at starte med at sige "måske derfor..."

Jeg mente ikke andet end at det var lidt sjovt du forventede folk vidste noget om sådan et anxiolytisk research chemical. Jeg kendte ikke selv stoffet, så jeg læste BL-linket, der blev givet og lidt andet (blev bl.a. stolt på nationens veje, da jeg i læsningen opdagede det var en dansker, der havde opdaget AMPA-receptoren).

Adhoc, du lægger næsten op til en negativ ladet diskution når du svarer sådan der.

Okay, det lød bare lidt træls da du startede med at sige "Måske..." i starten af sætningen da det lyder lidt som om man taler til et uvidende individ med dårlige intentioner. Men jeg kan godt høre du ikke mente noget negativt med det.. Jeg bliver bare bare nemt påvirket hvis folk taler negativt til mig. Men tusind tak for linket, det havde jeg ikke læst endnu... Tak

Tjaeh, research chemical ville jeg ikke kalde det - det var på markedet i mange lande i en årrække, indtil det blev ulovliggjort på grund af for højt misbrugspotentiale. Precursors til at syntetisere stoffet er også meget overvågede, så der har ikke været noget stort sort marked for stoffet. Et af de få eksempler på at ulovliggørelse (næsten) har udryddet den rekreative brug af et stof. I Sydafrika er det åbenbart stadig ret populært - jeg ved ikke om det er fordi det stadig anvendes som lægemiddel der, eller om det bliver fremstillet ulovligt.

Ja jeg bidrager heller ikke til din vens fremtidige blæser med den her kommentar, men tag dog lige en slapper kammerat?

Hvis alle folk skulle blive fornærmede over en sætning der lyder: 'Måske det er fordi det ikke er et særligt udbredt stof.', så ville der da først komme negative diskussioner hele tiden.
For mig at se er der intet negativt i den sætning, tværtimod.

41 views og ingen andre end zoonk har noget at tilføje eller hjælpe med? crazy...

Desuden er kviksølv ikke så slemt. Folk der var børn i 70'erne stod med det i hænderne.